Действие на бета-адренорецепторы адреналина и норадреналина при болезнях сердца и сосудов может привести к фатальным последствиям. В этой ситуации лекарства, объединенные в группы бета-адреноблокаторы (БАБ) не только облегчают жизнь, но и продляют ее. Изучение тематики БАБ научит лучше понимать свой организм при избавлении от недуга.
Что такое бета-адреноблокаторы
Под адреноблокаторами (адренолитиками) понимают группу препаратов с общим фармакологическим действием – нейтрализацией адреналиновых рецепторов кровеносных сосудов и сердца. Медикаменты «выключают» рецепторы, реагирующие на адреналин и норадреналин, и блокируют следующе их действия:
- резкое сужение просвета кровеносных сосудов;
- повышение артериального давления;
- противоаллергический эффект;
- бронхолитическая активность (расширение просвета бронхов);
- повышение уровня глюкозы в крови (гипогликемическое действие).
Препараты влияют на β2-адренорецепторы и β1-адренорецепторы, вызывая обратное адреналину и норадреналину действие. Они расширяют сосуды, понижают артериальное давление, сужают просвет бронхов и сокращают уровень сахара в крови. При активации бета1-адренорецепторов повышается частота, сила сокращений сердца, расширяются коронарные артерии.
За счет действия на β1-адренорецепторы улучшается проводимость сердца, усиливается распад гликогена в печени, образования энергии. При возбуждении бета2-адренорецепторов стенки сосудов и мускулатура бронхов расслабляются, ускоряется синтез инсулина, распад жира в печени. Стимуляция бета-адренорецепторов при помощи катехоламинов мобилизует все силы организма.
Мнение врачей:
Бета-адреноблокаторы – это группа лекарственных препаратов, которые широко применяются в медицине. Врачи отмечают, что эти препараты эффективны при лечении различных заболеваний, таких как гипертония, стенокардия, аритмия и другие сердечно-сосудистые патологии. Механизм действия бета-адреноблокаторов заключается в блокировании рецепторов бета-адренергической системы, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и силы сердечного сокращения.
Инструкция по применению бета-адреноблокаторов обычно включает в себя рекомендации по дозировке и частоте приема, а также возможные побочные эффекты и противопоказания. Врачи подчеркивают важность соблюдения рекомендаций специалиста при применении данных препаратов.
Цена бета-адреноблокаторов может варьироваться в зависимости от производителя, формы выпуска и дозировки. Врачи рекомендуют обращаться к специалисту для подбора оптимального препарата с учетом индивидуальных особенностей пациента и финансовых возможностей.
Механизм действия
Препараты из группы блокаторов бета-адренорецепторов сокращают частоту, силу сердечных сокращений, снижают давление, уменьшают потребление кислорода сердцем. Механизм действия бета-адреноблокаторов (БАБ) связан со следующими функциями:
- Удлиняется диастола – за счет улучшения коронарной перфузии снижается внутрисердечное диастолическое давление.
- Кровоток перераспределяется от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, что повышает переносимость физических нагрузок.
- Антиаритмическое действие заключается в подавлении аритмогенного и кардиотоксического действий, препятствии накопления в клетках сердца ионов кальция, которые могут ухудшить энергетический обмен в миокарде.
Медикаментозные свойства
Неселективные и кардиоселективные бета-адреноблокаторы способны ингибировать один или несколько рецепторов. Они обладают противоположными сосудосуживающему, гипертензивному, противоаллергическому, бронхолитическому и гипергликемическому эффектами. При связывании адреналина с адренорецепторами под воздействием адреноблокаторов происходит стимуляция, нарастает симпатомиметическая внутренняя активность. В зависимости от типа бета-блокаторов выделяют их свойства:
- Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы: уменьшают периферическое сопротивление сосудов, сократимость миокарда. За счет препаратов этой группы профилактируется аритмия, понижается выработка почками ренина, давление. На начальных этапах лечения повышается тонус сосудов, но потом он снижается до нормального. Бета-1,2-адреноблокаторы тормозят слипание тромбоцитов, формирование тромбов, усиливают сокращение миометрия, активизируют моторику пищеварительного тракта. При ишемической болезни сердца блокаторы адренорецепторов улучшают переносимость нагрузок. У женщин неселективные бета-блокаторы увеличивают сократимость матки, сокращают потерю крови в родах или после операций, понижают внутриглазное давление, что позволяет использовать их при глаукоме.
- Селективные (кардиоселективные) бета1-адреноблокаторы – снижают автоматизм синусового узла, уменьшают возбудимость и сократимость сердечной мышцы. Они сокращают потребность в кислороде миокарда, подавляют эффекты норадреналина и адреналина в условиях нагрузки. За счет этого предотвращается ортостатическая тахикардия, снижается смертность при сердечной недостаточности. Это улучшает качество жизни людей при ишемии, дилатационной кардиомиопатии, после перенесенных инсульта или инфаркта. Бета1-адреноблокаторы устраняют сужение просвета капилляров, при бронхиальной астме снижают риск развития бронхоспазма, при сахарном диабете устраняют риск развития гипогликемии.
- Альфа и бета-адреноблокаторы – снижают уровень холестерина и триглицеридов, нормализуют показатели липидограммы. За счет этого расширяются кровеносные сосуды, уменьшается постнагрузка на сердце, не изменяется почечный кровоток. Альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократимость миокарда, помогают крови не оставаться в левом желудочке после сокращения, а полностью перейти в аорту. Это приводит к сокращению размеров сердца, снижению степени его деформации. При сердечной недостаточности препараты сокращают приступы ишемии, нормализуют сердечный индекс, уменьшают смертность при ишемической болезни или дилатациолнной кардиомиопатии.
Опыт других людей
Бета-адреноблокаторы — это препараты, о которых многие люди высказывают положительные отзывы. Они широко применяются в кардиологии для лечения гипертонии, стенокардии, аритмий и других заболеваний сердечно-сосудистой системы. Механизм действия данных препаратов заключается в блокировании рецепторов бета-адренорецепторов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и силы сердечных сокращений, уменьшению потребности миокарда в кислороде. Инструкция по применению обычно рекомендует принимать их по назначению врача, чтобы избежать возможных побочных эффектов. Цена на бета-адреноблокаторы может варьироваться в зависимости от производителя и дозировки, однако их эффективность и безопасность делают их популярным выбором для многих пациентов.
Классификация
Для понимания принципа работы препаратов пригодится классификация бета-адреноблокаторов. Они делятся на неселективные, селективные. Каждая группа делится еще на два подвида – с внутренней симпатомиметической активностью или без нее. Благодаря такой сложной классификации у врачей не остается сомнений по выбору оптимального для того или иного пациента медикамента.
По преимущественному действию на бета-1 и бета-2-адренорецепторы
По виду влияния на типы рецепторов выделяют селективные бета-адреноблокаторы и неселективные бета-адреноблокаторы. Первые действуют только на сердечные рецепторы, поэтому их еще называют кардиоселективными. Неселективные препараты влияют на любые рецепторы. Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы включают Бопиндолол, Метипранолол, Окспренол, Соталол, Тимолол. Селективные бета-1-адреноблокаторы – это Бисопролол, Метопролол, Атенолол, Тилинолол, Эсмолол. К альфа-бета-адреноблокаторам относятся Проксодалол, Карведилол, Лабеталол.
По способности растворяться в липидах или воде
Бета-адреноблокаторы делятся на липофильные, гидрофильные, липогидрофильные. Жирорастворимые – это Метопролол, Пропранолол, Пиндолол, Окспренол, гидрофильные – Атенолол, Надолол. Липофильные препараты хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, метаболизируются печенью. При почечной недостаточности они не кумулируются, поэтому подвергаются биотрансформации. Липогидрофильные или амфофильные препараты содержат Ацебуталол, Бисопролол, Пиндолол, Целипролол.
Гидрофильные блокаторы бета-адренорецепторов хуже всасываются в пищеварительном тракте, имеют длительный период полувыведения, выводятся почками. Их предпочтительно использовать у больных с печеночной недостаточностью, потому что они элиминируются почками.
Статьи по теме
- Таблетки от внутричерепного давления у взрослых – список препаратов с описанием, составом и дозировкой
- Альфа адреноблокаторы – препараты группы
- Антигипертензивные средства – список медикаментов центрального, периферического и миотропного действия
По поколениям
Среди бета-адреноблокаторов выделяют медикаменты первого, второго и третьего поколений. Пользы больше от современных препаратов, их эффективность выше, а вредных побочных эффектов – меньше. К препаратам первого поколения относятся Пропранолол (входит в состав Анаприлина), Тимолол, Пиндолол, Соталол, Алпренол. Средства второго поколения – Атенолол, Бисопролол (входит в состав Конкора), Метопролол, Бетаксолол (таблетки Локрен).
Бета-блокаторы третьего поколения дополнительно обладают вазодилатирующим эффектом (расслабляют кровеносные сосуды), к ним относятся Небиволол, Карведилол, Лабеталол. Первый увеличивает выработку оксида азота, регулирующего расслабление сосудов. Карведилол дополнительно блокирует альфа-адренорецепторы и повышает выработку окиси азота, а Лабеталол действует и на альфа-, и на бета-адренорецепторы.
Список бета-блокаторов
Выбрать нужный препарат может только врач. Он же назначает дозировку и частоту приема лекарства. Список известных бета-блокаторов:
1. Селективные бета адреноблокаторы
Данные средства действуют выборочно на рецепторы сердца и сосудов, поэтому используются только в кардиологии.
1.1 Без внутренней симпатомиметической активности
Активное вещество | Препарат | Аналоги |
Атенолол | Атенобене | Бетакард, Велроин, Алпренолол |
Бетаксолол | Локрен | Бетак, Ксонеф, Бетапрессин |
Бисопролол | Арител | Бидоп, Биор, Бипрол, Конкор, Нипертен, Бинелол, Биол, Бисогамм, Бисомор |
Метопролол | Беталок | Корвитол, Сердол, Эгилок, Керлон, Корбис, Корданум, Метокор |
Карведилол | Акридилол | Багодилол, Таллитон, Ведикардол, Дилатренд, Карвенал, Карведигамма, Рекардиум |
Небиволол | Небилет | Бивотенз, Небиватор, Небилонг, Небилан, Невотенз, Тензол, Тенормин, Тирез |
Эсмолол | Бревиблок | нет |
1.2 С внутренней симпатомиметической активностью
Наименование активного вещества | Препарат, его содержащий | Аналоги |
Ацебутолол | Ацекор | Сектраль |
Эпанолол | Вазакор | Нет |
Целипролол | Целипролол |
2. Неселективные бета адреноблокаторы
Данные медикаменты не обладают выборочным действием, понижают артериальное и внутриглазное давление.
2.1 Без внутренней симпатомиметической активности
Наименование активного вещества | Препарат, его содержащий | Аналоги |
Пропранолол | Анаприлин | Индерал, Пропранобене |
Нипрадизол | Нипрадизол | Нет |
Флестролол | Флестролол | |
Надолол | Коргард | |
Соталол | Дароб | Соталекс, Сотагексал |
Тимолол | Арутимол | Ниолол, Тимол, Тимоптик, Блокарден, Леватол |
2.2 С внутренней симпатомиметической активностью
Активный компонент | Препарат | Аналоги |
Окспренолол | Тразикор | нет |
Пенбутолол | Пенбутолол | |
Пиндолол | Вискен | |
Алпренол | Аптин | |
Бопиндолол | Сандонорм | |
Буциндолол | Буциндолол | |
Дилевалол | Дилевалол | |
Картеолол | Картеолол | |
Лабеталол | Лабеталол |
3. Бета адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами
Для решения проблем повышенного артериального давления применяют блокаторы адренорецепторов с вазодилатирующими свойствами. Они сужают сосуды и нормализуют работу сердца.
3.1 Без внутренней симпатомиметической активности
Действующее вещество | Препарат | Аналоги |
Амозулалол | Амозулалол | нет |
Лабетолол | Лабетолол | |
Медроксалол | Медроксалол | |
Нипрадилол | Нипрадиол | |
Дилевалол | Дилевалол | |
Буциндолол | Буциндолол | |
Пиндолол | Пиндолол |
3.2 С внутренней симпатомиметической активностью
Действующее вещество | Бета-адреноблокаторы — известные препараты | Аналоги |
Карведилол | Карведилол | Нет |
Целипролол | Целипролол |
4. БАБ длительного действия
Липофильные бета-адреноблокаторы — препараты длительного действия работают дольше гипотензивных аналогов, поэтому назначаются в меньшей дозировке и со сниженной частотой. К таковым относится метопролол, который содержится в таблетках Эгилок Ретард, Корвитол, Эмзок.
5. Адреноблокаторы сверхкороткого действия
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы — препараты сверхкотороткого действия имеют время работы до получаса. К ним относится эсмолол, который содержится в Бревиблоке, Эсмололе.
Показания к применению
Существует ряд патологических состояний, поддающихся лечению при помощи бета-адреноблокаторов. Решение о назначении принимается лечащим врачом на основании следующих диагнозов:
- Стенокардия напряжения и синусовая тахикардия. Часто для профилактики приступов и лечения стенокардии напряжения самым эффективным средством являются бета-адреноблокаторы. Действующее вещество накапливается в тканях организма, оказывая поддержку сердечной мышце, что снижает риск рецидива инфаркта миокарда. Способность препарата к накоплению разрешает временно снизить дозу. Целесообразность приема БАБ при стенокардии напряжения повышается при одновременном наличии синусовой тахикардии.
- Инфаркт миокарда. Применение БАБ при инфаркте миокарда приводит к ограничению сектора некроза сердечной мышцы. Это приводит к снижению смертности, снижается риск остановки сердца и рецидива инфаркта миокарда. Рекомендуется применять кардиоселективные средства. Применение допустимо начинать непосредственно в момент поступления пациента в стационар. Длительность – 1 год после произошедшего инфаркта миокарда.
- Сердечная недостаточность. Перспективы использования БАБ для лечения сердечной недостаточности пока находятся на стадии изучения. В настоящее время кардиологи допускают использование препаратов, если данный диагноз сочетается со стенокардией напряжения, артериальной гипертензией, нарушением ритма, тахисистологической формой фибрилляции предсердий.
- Артериальная гипертензия. Люди молодого возраста, ведущие активный образ жизни, часто сталкиваются с артериальной гипертензией. В этих случаях по назначению врача могут быть назначены БАБ. Дополнительным показанием к назначению является сочетание основного диагноза (гипертензии) с нарушением ритма, стенокардией напряжения и после инфаркта миокарда. Перерастание гипертензии в гипертоническую болезнь с гипертрофией левого желудочка является основанием для приема БАБ.
- Отклонения сердечного ритма включают в себя такие нарушения, как суправентрикулярные аритмии, трепетание и фибрилляция предсердий, синусовая тахикардия. Для лечения указанных состояний успешно применяются препараты из группы БАБ. Менее выраженный эффект наблюдается при лечении желудочковых нарушений ритма. В сочетании с калийными средствами БАБ успешно применяется для терапии аритмий, обусловленных гликозидной интоксикацией.
Особенности применения и правила приема
При решении врачом вопроса о назначении бета-адреноблокаторов пациент должен в обязательном порядке сообщить врачу о наличии таких диагнозов, как эмфизема, брадикардия, астма и аритмия. Важным обстоятельством является и беременность или подозрение на нее. БАБ принимаются одновременно с едой или сразу по окончании трапезы, так как пища снижает остроту побочного действия. Дозировка, режим приема и продолжительность терапии определяются лечащим кардиологом.
При лечении рекомендуется тщательно следить за пульсом. При снижении частоты ниже установленного уровня (определяется при назначении схемы лечения) требуется проинформировать об этом врача. Кроме того, наблюдение у врача во время курса приема препаратов – условие эффективности терапии (специалист в зависимости от индивидуальных показателей может скорректировать дозировку). Нельзя самостоятельно отменять прием БАБ, иначе побочные эффекты будут усугублены.
Побочные эффекты и противопоказания бета адреноблокаторов
Назначение БАБ противопоказано при гипотензии и брадикардии, бронхиальной астме, декомпенсированной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, отеке легких, инсулинозависимом сахарном диабете. К относительным противопоказаниям относятся следующие состояния:
- хроническая форма обструктивной болезни легких при условии отсутствия бронхоспастической активности;
- периферические сосудистые заболевания;
- преходящая хромота нижних конечностей.
Особенности воздействия БАБ на организм человека может повлечь ряд побочных эффектов различной степени выраженности. Пациенты могут столкнуться со следующими явлениями:
- бессонница;
- слабость;
- головная боль;
- нарушение дыхания;
- обострение ИБС;
- расстройство кишечника;
- пролапс митрального клапана;
- головокружение;
- депрессия;
- сонливость;
- утомляемость;
- галлюцинации;
- кошмарные сновидения;
- замедление реакции;
- беспокойство;
- конъюнктивит;
- шум в ушах;
- судороги;
- феномен (патология) Рейно;
- брадикардия;
- психоэмоциональные расстройства;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- сердечная недостаточность;
- сердцебиение;
- гипотензия;
- атриовентрикулярная блокада;
- васкулит;
- агранулоцитоз;
- тромбоцитопения;
- боли мышцах и суставах
- боли в груди;
- тошнота и рвота;
- нарушения работы печени;
- боль в животе;
- метеоризм;
- спазм гортани или бронхов;
- одышка;
- кожная аллергия (зуд, покраснения, сыпь);
- похолодание конечностей;
- потливость;
- облысение;
- слабость в мышцах;
- снижение либидо;
- снижение или повышение активности ферментов, глюкозы в крови и уровня билирубина;
- болезнь Пейрони.
Синдром отмены и как его избежать
При длительном лечении высокими дозировками БАБ внезапная остановка терапии может вызвать синдром отмены. Тяжелая симптоматика проявляется в виде желудочковых нарушений ритма, стенокардических приступов и инфаркта миокарда. Легкие последствия выражаются в виде повышения артериального давления и тахикардии. Синдром отмены развивается по прошествии нескольких дней после курса терапии. Для устранения данного исхода требуется соблюдать правила:
- Прекращать прием БАБ необходимо не спеша, в течение 2 недель, постепенно понижая дозу очередного приема.
- В ходе постепенной отмены и после полного прекращения приема важно резко снизить физические нагрузки и увеличить прием нитратов (по согласованию с врачом) и прочих антиангиальных средств. В указанный период важно ограничить прием средств, снижающих давление.
Видео
Внимание!
Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Частые вопросы
Каков механизм действия бета-адреноблокаторов?
Механизм действия бета-адреноблокаторов Препараты, связываясь с β1-адренорецепторами сердца, препятствуют действию на них норадреналина, адреналина, снижают активность аденилатциклазы. Снижение активности фермента приводит к уменьшению синтеза цАМФ и угнетение поступления Са2+ в кардиомиоциты.
Какие препараты относятся к бета Адреноблокаторам?
Acebutolol. (Сектрал®, Prent®)Атенолол (Атеникс®, Tenormin®)Bisoprolol. (Солок®, Vivacor®, Cardicor®, Emcor®, Concor®)Карведилол (Эукардик®, Coreg®)Celiprolol. (Целектол®)Labetalol. (Нормодин®, Trandate®, Normozyde®)Metoprolol. (Беталок®, Betaloc SA®, Lopressor®, Lopressor LA®, Toprol XL®)Nadolol.Ещё
Какой бета-блокатор самый лучший?
Наиболее перспективными при лечении пациентов с АГ из всех представителей класса бета-адреноблокаторов являются препараты с вазодилятирующими свойствами, одним из которых является карведилол. Карведилол обладает длительным гипотензивным действием.
Для чего назначают бета блокаторы?
Бета-блокаторы — это лекарства, которые блокируют действие адреналина и норадреналина на сердце. Бета-блокаторы могут замедлить работу сердца и снизить кровяное давление, и это может снизить риск серьезных событий.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема бета-адреноблокаторов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет подобрать правильную дозировку и определить показания к применению данного препарата.
СОВЕТ №2
Следите за своим самочувствием во время приема бета-адреноблокаторов. Если возникают какие-либо побочные эффекты (например, снижение артериального давления, учащенное сердцебиение), немедленно обратитесь к врачу.
СОВЕТ №3
Не прекращайте прием бета-адреноблокаторов самостоятельно, даже если почувствуете себя лучше. Это может привести к обострению заболевания или возникновению негативных последствий.